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甲氧沙林 Methoxsalen(Methoxadome,Oxsoralen,Uvadex)

来源:肿瘤药物 时间:2018-09-08 21:36:01

甲氧沙林 Methoxsalen(Methoxadome,Oxsoralen,Uvadex)

【别名】:花椒毒素,甲氧补骨脂素

【制剂规格】:

注射剂:200μg/10ml。

【药理作用】:

本品是一种光敏剂,它可显著增强皮肤对320~400nm长波紫外线照射的敏感度。当实施紫外线照射时,本品与光照射部位的肿瘤细胞的DNA结合,抑制DNA的合成,阻止细胞分化,从而诱导肿瘤细胞死亡。

本品口服后经胃肠道吸收,1h后出现光敏作用,1~4h达峰值,峰值浓度个体差异大,8h后作用消失。本品可与血清蛋白可逆性结合,极易被表皮细胞摄取,同时也易分布于晶状体。本品在体内几乎能完全代谢,95%的代谢产物在24h内经尿液排出。局部用药,光敏作用可持续几天,2d后达峰值。<适应证>=本品与紫外线A光辐射治疗(UVAR)联用可减轻其他治疗无效的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤症状。

【用法、用量】:

每一次治疗包括收集白细胞和经光致敏作用,再将光活化细胞重新注入病人体内。白细胞共收集6次,在第1次收集时将本品2mg直接注入光活化袋内,在第6次结束时共有740ml(白细胞240ml时,血浆300ml和盐溶液200ml)与2mg本品混合。常规治疗为每4周连续2d给予治疗,至少重复治疗7次,约需6个月。如经过4次治疗后无效,则改为加速治疗计划,为每2周1次,取得疗效后,恢复为常规治疗。

【不良反应】:

主要有继发性低血压,临床研究中,有出现严重心血管不良反应,如心肌缺血、心律不齐等。另有发生感染者,但未影响治疗计划。

【注意事项】:

用药后要避免阳光或紫外线的照射,注意保护眼睛。对补骨脂素药物过敏者、有光敏性疾病史者、有红斑狼疮和白化病等皮肤疾病者禁用。本品有致癌、诱发突变和致畸作用,孕妇和哺乳期妇女禁用。

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